南京医科大学学报(自然科学版)

作者：郑礼平，王玉婷，倪罗番，陈盼盼，秦亚娟，厉廷有

单位：南京医科大学药学院，江苏 南京 211166,,南京医科大学药学院，江苏 南京 211166,,南京医科大学药学院，江苏 南京 211166,,南京医科大学药学院，江苏 南京 211166,,南京医科大学药学院，江苏 南京 211166,,南京医科大学药学院，江苏 南京 211166,

关键词：依达拉奉;丙泊酚;神经保护剂

基金：国家自然基金青年项目（81803349）

目的：合成具有抗氧化和γ-氨基丁酸（γ-aminobutyric acid，GABA）增强活性的神经保护试剂并测试其抗脑卒中的神经保护作用。方法：从不同取代的酚出发合成依达拉奉的类似物，用1，1-二苯基-2-苦肼基（1，1-diphenyl-2-picryhydrazyl，DPPH）法测试化合物的抗氧化活性，用膜片钳技术测试化合物的GABA活性，并用大脑中动脉栓塞（middle cerebral artery occlusion，MCAO）模型测试化合物的神经保护作用。结果：合成了3’，5’-二异丙基-4’-羟基依达拉奉（6a）和3’-甲基-5’-叔丁基-4’-羟基依达拉奉（6b），两个化合物都显示了良好的体外抗氧化活性，在MCAO模型上两个化合物都显示了比依达拉奉更强的神经保护作用；电生理实验表明，化合物6b在低浓度下显示GABA增强活性，在高浓度下显示直接的GABAR激动活性。结论：基于依达拉奉的分子骨架，成功构建了同时具有抗氧化活性和GABA增强活性的新型神经保护试剂。

来源：2022年第5期

《南京医科大学学报(自然科学版)》期刊编辑部

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