南京医科大学学报(自然科学版)

作者：姚晓晨，张朋俊，陈正国，杨宇川，田瑞，俞飞，王峰

单位：南京医科大学附属南京医院（南京市第一医院）核医学科，江苏南京 210006,,南京医科大学附属南京医院（南京市第一医院）核医学科，江苏南京 210006,,国家卫生健康委员会核技术医学转化重点实验室，绵阳市中心医院，四川绵阳 621099,,中国工程物理研究院核物理与化学研究所，核医学与分子影像四川省重点实验室，四川绵阳 621099,,南京医科大学附属南京医院（南京市第一医院）核医学科，江苏南京 210006,,南京医科大学附属南京医院（南京市第一医院）核医学科，江苏南京 210006,,南京医科大学附属南京医院（南京市第一医院）核医学科，江苏南京 210006 ；国家卫生健康委员会核技术医学转化重点实验室，绵阳市中心医院，四川绵阳 621099 ；南京医科大学神经内分泌肿瘤研究所，江苏南京 210006,

关键词：无载体镥［177Lu］;神经内分泌肿瘤;肽受体放射性核素治疗;临床应用

基金：江苏省重点研发专项基金（BE2017612）；南京市医学科技发展重点项目（ZKX17027）；南京市医疗卫生国际联合研发项目（201911042）；绵阳市中心医院核医学实验室开放课题（2021HYX009）

目的：阐述国产无载体镥［177Lu］制备工艺及177Lu标记1，4，7，10-四氮杂环十二烷-1，4，7，10-四乙酸-酪氨酸3-奥曲肽（1，4，7，10-tetraazacyclododecane-1，4，7，10-tetraacetic acid conjugated Tyr3-octreotide，DOTA-TOC）的方法，探讨国产177Lu-DO- TA-TOC初步临床应用的安全性及有效性。方法：采用多级连续分离纯化制备国产无载体镥［177Lu］，全自动化模块标记合成 177Lu-DOTA-TOC，回顾分析南京医科大学附属南京医院4例仅接受了国产无载体镥［177Lu］标记DOTA-TOC的肽受体放射性核素靶向治疗（peptide receptor radionuclide therapy，PRRT）神经内分泌肿瘤（neuroendocrine neoplasm，NEN）患者资料。结果：国产无载体镥［177Lu］质控良好，铜<0.01，锌<0.01，铁<0.01，铅<0.15，镱未检出，放化纯＞99%，细菌内毒素<2 EU/mL。国产177Lu- DOTA-TOC自动化标记产率为（98.85±0.97）%，产品比活度为（80.96±7.47）GBq/μmol，无菌和内毒素检测均符合规定标准，标记产物中乙醇含量为0，放化纯大于99%。仅接受国产177Lu-DOTA-TOC治疗的4例患者中，1例仅1次治疗后原发灶及转移灶几乎完全消失，1例治疗后1个月出现3级骨髓毒性，治疗后3个月恢复至正常，所有患者均未出现肾毒性。结论：国产无载体镥 ［177Lu］标记DOTA-TOC质控合格，产率高，安全、耐受性好，对于无法手术切除的NEN患者具有较好疗效。无载体镥［177Lu］的国产化和批量化生产将推动我国核医学诊疗一体化的发展。

来源：2024年第2期

《南京医科大学学报(自然科学版)》期刊编辑部

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